DC0-NH₂高细胞毒性ADC效应分子在细胞和动物实验的应用
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2026-07-28
DC0-NH₂ 高细胞毒性ADC效应分子（货号：709093ES）
DC0-NH₂是一种高稳定性、超高细胞毒性的ADC效应分子，为DC1的结构类似物，其细胞毒性约为阿霉素的1000倍。该分子通过嵌入 DNA 小沟，并利用环丙基苯并吲哚（CBI）基团对腺嘌呤残基进行烷基化修饰，从而引发 DNA 损伤与细胞凋亡。DC0-NH₂作为新一代 DNA 烷化剂类 ADC 载荷，在血液肿瘤与实体瘤研究中均展现出优异的抗肿瘤活性，是超高活性 ADC 载荷开发的重要方向。
DC0-NH₂在细胞和动物实验上的应用参考：
一、细胞实验（体外实验）浓度
DC0-NH₂是一种高效的ADC（抗体-药物偶联物）细胞毒素，是DC1的简化类似物，具有更高的稳定性。其细胞毒性比常用抗癌药物（如阿霉素）高约1000倍。
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实验类型 |
浓度范围 |
实验条件 |
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Namalwa（人Burkitt淋巴瘤细胞） |
5 pM |
72小时克隆形成实验 |
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HL-60（人早幼粒白血病细胞） |
30 pM |
72小时克隆形成实验 |
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Ramos（人Burkitt淋巴瘤细胞） |
< 100 pM |
72小时活力测定 |
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COLO 205（人结肠癌细胞） |
< 100 pM |
72小时活力测定 |
推荐细胞实验浓度范围：0–3 nM（72小时孵育）
溶解性信息：
· DMSO溶解度：50 mg/mL（约90.91 mM）
· 建议用DMSO配制母液，培养基稀释工作液
· 细胞实验中DMSO终浓度需控制在0.1%以下以避免细胞毒性
二、动物实验（体内实验）剂量
目前公开文献中缺乏DC0-NH₂作为游离药物直接用于动物实验的剂量数据。这主要是因为：
1. DC0-NH₂通常不作为游离药物直接使用，而是作为ADC的效应部分（payload）连接到抗体上，通过抗体靶向递送
2. 游离DC0-NH₂的毒性极高（IC₅₀在pM级别），直接使用会导致严重系统性毒性
3. 参考来源文献（PMID: 22148292）主要研究的是磷酸前药形式的抗体偶联物，而非游离DC0-NH₂
如果必须进行游离DC0-NH₂的动物实验，建议：
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项目 |
建议 |
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给药方式 |
优先选择ADC偶联形式；如用游离药物，建议局部给药或极低剂量全身给药 |
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溶剂选择 |
DMSO配制母液，生理盐水或PBS稀释工作液 |
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DMSO终浓度 |
小鼠/大鼠控制在10%以下 |
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剂量设计 |
需进行严格的预实验，从极低剂量开始摸索（可参考IC₅₀的1000-10000倍稀释） |
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助溶剂 |
如需提高溶解度，可使用CMC-Na、Tween 80、PEG或植物油 |
三、实验注意事项
1. 稳定性：DC0-NH₂对光和湿度敏感，建议在氮气保护下于-20°C储存；溶液分装保存，避免反复冻融
2. 安全防护：该化合物为高效DNA烷化剂，操作时应佩戴防护装备，在通风橱中进行
3. 动物实验伦理：由于游离DC0-NH₂毒性极高，强烈建议使用ADC偶联形式进行体内研究，以确保靶向性和安全性
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产品名称 |
货号 |
规格 |
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709093ES |
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