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UNC0379 (UNC-0379)是底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶SETD8 (KMT5A)选择性抑制剂，IC₅₀值为7.3 μM，K_D值为18.3 μM，具有抗癌活性。SETD8在多种癌症中表达，是唯一已知的催化H4K20单甲基化的甲基转移酶。HK420甲基化与多种生物过程的调节有关，包括DNA损伤反应。

参考文献

1.Ma A, et al. Discovery of a Selective, Substrate-Competitive Inhibitor of the Lysine Methyltransferase SETD8. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6822-33.

2.Miku Wada, et al. Epigenetic Modifier SETD8 as a Therapeutic Target for High-Grade Serous Ovarian Cancer. Biomolecules. 2020 Dec 16;10(12):1686.

3.Keita Ugai, et al. Inhibition of the SET8 Pathway Ameliorates Lung Fibrosis Even Through Fibroblast Dedifferentiation. Front Mol Biosci. 2020 Aug 5;7:192.

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