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Imipramine 米帕明
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米帕明(Imipramine)是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药,同时具备抗肿瘤活性,且为Fascin1抑制剂。它可抑制5-羟色胺转运体,对应的IC50值为32nM,还拥有神经保护与免疫调节作用。该化合物能刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬(包括诱导其自噬性细胞死亡),并可诱导HL-60细胞凋亡。

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[1] Alburquerque-González B, Bernabé-García M, Montoro-García S, Bernabé-García Á, Rodrigues PC, Ruiz Sanz J, López-Calderón FF, Luque I, Nicolas FJ, Cayuela ML, Salo T, Pérez-Sánchez H, Conesa-Zamora P. New role of the antidepressant imipramine as a Fascin1 inhibitor in colorectal cancer cells. Exp Mol Med. 2020 Feb;52(2):281-292. doi: 10.1038/s12276-020-0389-x. Epub 2020 Feb 20. PMID: 32080340; PMCID: PMC7062870.[2]Jeon SH, Kim SH, Kim Y, Kim YS, Lim Y, Lee YH, Shin SY. The tricyclic antidepressant imipramine induces autophagic cell death in U-87MG glioma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Sep 23;413(2):311-7. doi: 10.1016/j.bbrc.2011.08.093. Epub 2011 Aug 26. PMID: 21889492.[3]Xia Z, Bergstrand A, DePierre JW, Nässberger L. The antidepressants imipramine, clomipramine, and citalopram induce apoptosis in human acute myeloid leukemia HL-60 cells via caspase-3 activation. J Biochem Mol Toxicol. 1999;13(6):338-47. doi: 10.1002/(sici)1099-0461(1999)13:6<338::aid-jbt8>3.0.co;2-7. PMID: 10487422.[4]Ramirez K, Shea DT, McKim DB, Reader BF, Sheridan JF. Imipramine attenuates neuroinflammatory signaling and reverses stress-induced social avoidance. Brain Behav Immun. 2015 May;46:212-20. doi: 10.1016/j.bbi.2015.01.016. Epub 2015 Feb 18. PMID: 25701613; PMCID: PMC4414808.

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