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LP-935509
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LP-935509是一种口服有效的、选择性、ATP竞争性的接头蛋白-2相关激酶1 (AAK1) 抑制剂,IC50为3.3 nM。该化合物具有镇痛活性,并在神经性疼痛和SARS-CoV-2研究中具有潜在应用价值。
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已发表文献

[1] Kostich W,Hamman BD,Li YW,Naidu S,Dandapani K,Feng J,Easton A,Bourin C,Baker K,Allen J,Savelieva K,Louis JV,Dokania M,Elavazhagan S,Vattikundala P,Sharma V,Das ML,Shankar G,Kumar A,Holenarsipur VK,Gulianello M,Molski T,Brown JM,Lewis M,Huang Y,Lu Y,Pieschl R,O'Malley K,Lippy J,Nouraldeen A,Lanthorn TH,Ye G,Wilson A,Balakrishnan A,Denton R,Grace JE,Lentz KA,Santone KS,Bi Y,Main A,Swaffield J,Carson K,Mandlekar S,Vikramadithyan RK,Nara SJ,Dzierba C,Bronson J,Macor JE,Zaczek R,Westphal R,Kiss L,Bristow L,Conway CM,Zambrowicz B,Albright CF.Inhibition of AAK1 Kinase as a Novel Therapeutic Approach to Treat Neuropathic Pain.J Pharmacol Exp Ther.2016 Sep;358(3):371-86.doi:10.1124/jpet.116.235333.Epub 2016 Jul 13.PMID:27411717;PMCID:PMC4998676.

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