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Obeticholic Acid 奥贝胆酸
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Obeticholic Acid (INT-747, 6-ECDCA, 6-Ethylchenodeoxycholic acid),又称奥贝胆酸或6-乙基鹅去氧胆酸,人初级胆汁酸中鹅脱氧胆酸(CDCA)的新型衍生物,是farnesoid X receptor (FXR)选择性激动剂,EC50值为99 nM,通过活化FXR,间接抑制CYP7A1表达,进而抑制胆酸合成,临床上常用来治疗胆汁淤积性肝病。

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参考文献

1. Pellicciari R, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), a potent and selective FXR agonist endowed with anticholestatic activity. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3569-72.

2. Fiorucci S, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12.

3. Ghebremariam YT, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One. 2013 Apr 4;8(4):e60653.

存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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