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Nutlin-3a
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Nutlin-3a (Rebemadlin, (-)-Nutlin-3, Nutlin3a)是Nutlin-3的活性对映体,是MDM2抑制剂,IC50为90 nM,通过竞争性结合MDM2的TP53结合口袋,抑制p53/MDM2相互作用并稳定p53蛋白,在表达 p53的细胞中表现出出强效的抗增殖活性。

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参考文献

1.Crane EK, et al. Nutlin-3a: A Potential Therapeutic Opportunity for TP53 Wild-Type Ovarian Carcinomas. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0135101.

2.Tovar C, et al. Small-molecule MDM2 antagonists reveal aberrant p53 signaling in cancer: implications for therapy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Feb 7;103(6):1888-93.

3.M Ulrich, et al. Murine tumor models for the in vivo evaluation of natural compounds and their derivatives as new cancer therapeutics. München. 2016.

存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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