推荐应用
Siponimod (BAF-312, BAF312),又称辛波莫德,是新一代、可口服的、有效鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体选择性激动剂,作用于S1P1/5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比对S1P2/3/4受体选择性高1000倍以上。BAF312显著降低继发进展性多发性硬化症残疾风险。
参考文献
- Gergely P, et al. The selective sphingosine 1-phosphate receptor modulator BAF312 redirects lymphocyte distribution and has species-specific effects on heart rate. Br J Pharmacol. 2012 Nov;167(5):1035-47.
- Pan S, et al. Discovery of a Brain-Penetrant S1P3-Sparing Direct Agonist of the S1P1 and S1P5 Receptors Efficacious at Low Oral Dose. J Med Chem. 2011 Oct 13;54(19):6724-33.
- Lewis ND, et al. Circulating monocytes are reduced by sphingosine-1-phosphate receptor modulators independently of S1P3. J Immunol, 2013, 190(7), 3533-3540.
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
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