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MLN9708（MLN-9708I; xazomib），是小分子proteasome抑制剂。MLN9708是一种柠檬酸盐，在水溶液或血浆中立即水解为具有生物活性的MLN2238。MLN2238结合并抑制20s proteasome，主要抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5)（IC₅₀=3.4 nM，K_i = 0.93 nM），对β1作用稍弱，对β2几乎没有抑制活性。在血液系统和实体瘤移植模型中，MLN9708表现出有效的抗肿瘤活性

参考文献

[1]. Hao Wang, et al. Next-generation proteasome inhibitor MLN9708 sensitizes breast cancer cells to doxorubicin-induced apoptosis. Scientific Reports 6, Article number: 26456 (2016). 

[2]. A. Garcia-Gomez, et al. Preclinical activity of the oral proteasome inhibitor MLN9708 in Myeloma bone disease. Clin. Cancer. Res. 20(6): 1542-1554 (2014).

[3]. Dharminder Chauhan, et al. In Vitro and In Vivo Selective Antitumor Activity of a Novel Orally Bioavailable Proteasome.  Inhibitor MLN9708 against Multiple Myeloma Cells. Clin Cancer Res. 17(16): 5311-5321 (2011).

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。