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Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) 阿戈美拉汀 L(+)-酒石酸
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阿戈美拉汀L(+)-酒石酸盐是一种高亲和力的MT1和MT2受体特异性激动剂(在CHO/HEK细胞系中Ki值为0.06-0.27nM),同时它也是一种选择性的5-HT2C受体拮抗剂(对猪源和人源受体的pKi值分别为6.4和6.2)。

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已发表文献

[1] Millan MJ, Gobert A, Lejeune F, Dekeyne A, Newman-Tancredi A, Pasteau V, Rivet JM, Cussac D. The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):954-64. doi: 10.1124/jpet.103.051797. Epub 2003 May 15. PMID: 12750432.

[2]Aguiar CC, Almeida AB, Araújo PV, Vasconcelos GS, Chaves EM, do Vale OC, Macêdo DS, Leal LK, de Barros Viana GS, Vasconcelos SM. Effects of agomelatine on oxidative stress in the brain of mice after chemically induced seizures. Cell Mol Neurobiol. 2013 Aug;33(6):825-35. doi: 10.1007/s10571-013-9949-0. Epub 2013 Jun 26. PMID: 23801192; PMCID: PMC11498010.

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